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白色结晶性粉末，有类似蒜的气味，味酸。有吸湿性，易溶于水或乙醇，不溶于乙醚、氯仿。在水溶液中呈酸性 (10g/L H2O中pH2-2.75)，mp101-107℃。

本品为半胱氨酸的N-乙酰化衍生物，分子中含有巯基，能使黏蛋白肽键的二硫键(-S-S-)断裂，从而使黏蛋白链变成小分子肽链，降低粘蛋白的黏滞性，因此本品为黏痰、脓性痰、呼吸道黏液的溶解药。

N-乙酰基-L-半胱氨酸（NAC），它通过分解粘蛋白复合物、核酸，将痰中的脓性成分及其它粘液和粘液分泌物从粘稠变为稀薄而发挥强烈的粘液溶解作用。此外，本品通过一个能与亲电子的氧化基团直接发生作用的自由巯基（亲核的-SH）而发挥直接抗氧化作用。

N-乙酰-L-半胱氨酸能保护α-1抗胰蛋白酶（弹性蛋白酶抑制剂）免受次氯酸（HOCl）的作用而失活。次氯酸是活化吞噬细胞中髓过氧化物酶产生的一种强氧化剂。这些特性使得本品特别适用于治疗以浓稠的粘液及粘性分泌物为特征的急性和慢性的呼吸系统感染。

此外，本品的分子结构使它易于透过细胞膜。在细胞内，本品脱去乙酰基，形成L-半胱氨酸，这是一种合成谷胱甘肽（GSH）的必需氨基酸。GSH是一种广泛存在于各种动物组织的高活性的三肽。谷胱甘肽是细胞内最重要的保护剂，对保持细胞功能和细胞形态的完整性是必需。它可防止细胞免受体内外的氧自由基和各种细胞毒素物质的损害。本品在保持适当的GSH水平方面起着重要作用，从而有助于保护细胞不因体内GSH水平过低而导致的细胞毒素损害，如对乙酰氨基酚中毒的情况。由于具有这种作用的机理，在对乙酰氨基酚中毒时和在环磷酰胺治疗情况下及在出血性膀胱炎时，本品也可以作为一种特殊的解毒剂（在后一种情况中，本品提供使丙烯醛失活必需的巯基而不干扰化学治疗，丙烯醛是一种影响尿路粘膜的毒性代谢产物）。

抗氧剂和粘多糖类试剂。有报道称能阻止神经细胞凋亡,但却诱发平滑肌细胞凋亡，阻止HIV复制。可能是微粒体谷胱甘肽转移酶的底物。

用作黏痰溶解药物。适用于大量黏痰阻塞所引起的呼吸阻塞。此外还可用于乙酰氨基酚中毒的解毒。因本品有特殊臭味，服用易引起恶心呕吐。对呼吸道有刺激作用，可引起支气管痉挛，一般与异丙肾上腺素等支气管扩张剂合用，同时配合吸痰器排痰。不宜与金属(如Fe、Cu)、橡胶、氧化剂等接触。不宜与抗生素类药物如青霉素、头胞菌素、四环素等并用，以免降低其抗菌作用。支气管哮喘者慎用。

以L-半胱氨酸与醋酐乙酰化即得

中和： 将无结晶水的L-半胱氨酸盐酸盐溶于0.8倍的蒸馏水中，经水浴微热溶解后倒人预先铺有活性炭的布氏漏斗中抽滤，取滤液并加入乙醇 (95%)，再加入吡啶搅拌后，放人冰水浴中冷却，再置人冰箱中过夜，析出结晶，过滤取结晶，用CHCl3洗涤，压干。迅速放人真空干燥器中干燥，得L-半胱氨酸。

乙酰化：将L-半胱氨酸投入反应罐中，加入冰醋酸、三氯甲烷，在剧烈搅拌下加入醋酐。反应罐夹层加热至35℃左右后，停止加热，罐内温度逐渐上升至82-85℃，为控制温度过高，在70℃左右时开始冷却，维持50℃左右搅拌半小时后，过滤取滤液，并减压浓缩，当比较黏稠时，再加适量水浓缩。如此反复几次，当浓缩液为半胱氨酸1.8倍左右时，冷却并加入少许L-半胱氨酸晶体接种，放入冰箱中过夜、结晶，过滤取结晶压干，用乙醚洗涤，得乙酰半胱氨酸粗品。

精制： 粗品放入0.5-0.6倍的蒸馏水中溶解，加5%活性炭脱色，过滤取滤液，放人冰箱中过夜，析出结晶，过滤取结晶，压干，用乙醚洗涤，真空干燥，得乙酰半胱氨酸精品。

急性毒性：口服、腹腔内注射或静脉注射乙酰半胱氨酸的急性毒性低，在正常喂养的大鼠和小鼠单次口服给药的LD50分别>10g和>8g/kg，静脉注射给药大鼠为2.8g/kg，小鼠为4.6g。

长期毒性：在重复给药研究中，大鼠口服给药1g/kg/日共12周和6个月，耐受良好。狗口服给药300mg/kg/日共一年，尚未见毒性反应。

生殖毒性研究：观察大鼠和兔在妊娠期用大剂量乙酰半胱氨酸后对后代器官发育期无致畸作用。

致突变研究：乙酰半胱氨酸无致突变作用（Ames试验）。致癌研究：乙酰半胱氨酸对动物和人的毒性研究试验显示无致突变作用，故未进行致癌试验。